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西安交大药物化学精讲教程
名称:西安交大药物化学精讲教程
分类:生物化学
主讲:    
TAG:药物化学    化学    
时间:2014-10-31 10:13
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西安交大药物化学精讲教程相关介绍

药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。它也是创新药物研究中的龙头学科和药学各专业的基础学科。学好这门学科知识大家可以系统掌握各类典型药物的发展过程、结构特征、理化性质、构效关系、合成路线、作用机理及主要用途等内容。

药物化学是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物,从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理,研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。

主要包括两点:1.已知药理作用并在临床上应用的药物,包括他们的制备方法。分析确证.质量控制。结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。2.从生物学和化学角度设计和创新药物,主要研究药物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。总之,药物化学的主要任务是探索、研究发现新的高效低毒、有益健康的药物,这也是药物化学发展的动力。

药物化学既要研究化学药物的结构、性质和变化规律,又要了解药物用于人体的生理生化效应和毒副反应以及构效关系才能完成它的任务。有人比喻,如果现代 药物化学是一只鼎,那么支撑这只鼎的分别是化学、生物学科和计算机技术。创制新药是涉及多学科·多环节的探索性系统工程·是集体研究的成果,基于药物化学首先要发现先导物,为后续学科研究提供物质基础,在研究过程中起着十分重要的作用,因此药物化学在药学科学领域处于带头学科的地位。Burger的名著《药物化学》现已改为(药物化学与药物发现)(Medicinal Chemistry and Drug Discovery),以突出药物化学的任务是创制新药和发现先导物,从而达到促进医药工业发展,保护人类健康的目的。

另外,分子力学和量子化学与药学科学的渗透,X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用,为研究药物与生物大分子三维结构,药效构象以及二者作用模式,探索构效关系提供了理论依据和先进手段,现认为SD-QSAR与基于结构的设计方法相结合,将使药物设计更趋于合理化。对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现,促进了受体激动剂和秸抗剂的发展,寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物,可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用,因而呈现镇痛活性,如今阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。

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